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がんや悪性腫瘍に苦しむ犬猫がアルテミシア アンヌアでなぜ体が楽になるのか
ヒトや犬猫が、がんや悪性腫瘍を抱えることになって苦しむ元になる大きな要因の一つは、悪液質に陥ってしまうことによります。
悪液質は、栄養的なトラブルによるものだけではなく、全身に炎症が惹起されて起こることが知られています。
したがって、炎症の元となる成分のIL-6やTNF-αなどの産生を抑えることは、悪液質の対策に対し重要な役割を果たします。
アルテミシア アンヌアに含まれるアルテミシニンとデオキシアルテミシニンが炎症を鎮め痛みを抑える効果があることを示した論文を、２０２５年８月１４日にブログで紹介しました。
またアルテミシア アンヌアががんや悪性腫瘍を抱える犬猫の体調を改善してくれたことを報告したドイツの論文も紹介しました。
今回はアルテミシア アンヌアに含まれる新たに確認された１３のセスキテルペノイドを含む２６のセスキテルペノイドの全身抗炎症活性に関する論文を紹介します。
抗炎症作用、鎮痛作用、抗がん剤との協力作用、副作用軽減作用、放射線治療に対する効果の増強作用、免疫治療に対する効果の増強作用、がんや腫瘍細胞に対するフェロトーシスやアポトーシス作用、血管新生抑制作用などなど、がんや悪性腫瘍の治療にアルテミシア アンヌアの応用をしない理由が見つからないというのが私の印象です。
アルテミシア アンヌアを使ってみたいと考えている方は、白石までお気軽に問い合わせください。
アルテミシア・アンヌア（Qinghao）の地上部由来の構造的に多様なセスキテルペノイドとその顕著な全身抗炎症活性(2020)
Structurally diverse sesquiterpenoids from the aerial parts of Artemisia annua (Qinghao) and their striking systemically anti-inflammatory activities
ハイライト
アルテミシア・アンヌアの地上部分から、13の新しいセスキテルペノイドを含む26の構造的に多様なセスキテルペノイドは、3つのタイプに分類されました。
これらの構造は、NMR分光法、電子円形二色性計算、およびX線回折分析の組み合わせによって決定されました。
単離物の顕著な抗炎症活性は、それらの完全な合成と生合成のための有用なインスピレーションになる可能性があり、さらなる薬理学的調査のための良い足場を提供するでしょう。
要旨
13種類の新規セスキテルペノイド、アルテアノイドF-R（1～13）と13種類の既知類似体（14～26）が、アルテミシア アンヌアの乾燥させた地上部から単離されました。
これらの構造（絶対配置を含む）は、物理データ解析（HRESIMS、1Dおよび2D NMR、ECD）と、1、5、6、15、19、および23の結晶構造を組み合わせることで明確に決定されました。
単離された化合物のうち、1は珍しい11-オキサトリシクロ[6.2.1.04,9]ウンデカン-2-エン環構造を特徴とし、5は珍しい4,11-エーテル架橋三環式骨格を有し、6は炭素骨格の転位により形成された新規オイデスマン型セスキテルペノイドです。全ての分離株の全身性抗炎症活性は、LPS刺激を受けたRAW 264.7マクロファージにおけるPGE2、NO、TNF-α、およびIL-6産生に対する阻害効果を測定することにより評価されました。
さらに、いくつかの化合物の構造活性相関をまとめた本研究は、潜在的な抗炎症剤の発見のための新たな構造テンプレートを提供するものと考えられます。
はじめに
アルテミシア・アンヌア・L.（「Qinghao」としても知られる）は、伝統的な中国医学で血液から毒素を冷却して除去し、関節の炎症と発熱を取り除き、マラリア熱の再発を予防し、黄疸の治療に使用されています。
アルテミシア・アンヌアの植物化学研究は、テルペノイド、フラボノイド、クマリン、フェニルプロピオン酸、揮発性油を含む多数の天然産物の分離につながりました。
これらの化合物のいくつかは、抗マラリア、抗菌、抗寄生虫、解熱、免疫増強効果を有すると報告されている。セスキテルペノイドがアルテミシア・アンヌアの主な活性成分であることはよく認識されています。
構造的にユニークなセスキテルペノイドをさらに探すために、新しい炭素骨格を持つ5つの再配置されたカディナン型セスキテルペノイド、アルテアンノイドA-Eは、以前の研究でアルテミシア・アンヌアの地上部分から得られました。
新しい抗炎症剤の継続的な検索の一環として、13の新しい化合物（図1）を含む26の構造的に多様なセスキテルペノイドは、カディナン（1–5、7–21）、再配置されたオイデスマン（6、22）、およびオイデスマン（23–26）に分類され、この植物で分離され、同定されました。
それらの構造と絶対配置は、1Dおよび2D NMR分光法、電子円形二色法（ECD）、およびX線回折データ分析の組み合わせによって決定されました。
特に、化合物1は希少な11-オキサトリシクロ[6.2.1.04,9]ウンデカン-2-エン環系を持っており、このコアが植物由来の天然物で発見されたのはこれが初めてです。
化合物5は珍しい4,11-エーテル橋渡し三環系を持つのに対し、化合物6は炭素骨格の再配置によって形成された新しいユーデスマン型セスキテルペノイドです。
さらに、すべての分離株は、LPS刺激RAW 264.7マクロファージ中のPGE2、NO、TNF-α、およびIL-6レベルに対する抑制活性について評価されました。
表1に示すように、化合物11、12、15、21、および26は、4.1〜14.9μMの範囲のIC50値でPGE2産生を阻害しました。
化合物4、7、11、12、15、21、および26は、IC50値が22.1〜47.1μMのNO産生を阻害しました。
化合物3、11、12、15、21、および26は、IC50値が14.2〜39.9μMのTNF-αレベルを低下させました。
化合物3、4、7、8、11、12、15、および26は、11.8〜54.2μMの範囲のIC50値でIL-6産生を阻害することにより、抗炎症活性を示しました。
ここでは、これらの化合物の分離、構造解明、および生物学的活性について議論します。
結論
要約すると、13の新しいものを含む26の構造的に多様なセスキテルペノイドは、カディナネス（1–5、7–21）、再配置されたエウデスマネス（6、22）、エウデスマネス（23–26）の3つのタイプに分類され、有名な伝統的な漢方薬のQinghao（アルテミシア・アンヌアの地上部分）から同定されました。
それらの構造は、NMR分光法、電子円形二色性計算、およびX線回折分析の組み合わせによって決定されました。化合物1が前例のないものを持っていたことは言及する価値があります。
25/10/31
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25/10/08
25/09/22
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ヒトや犬猫が、がんや悪性腫瘍を抱えることになって苦しむ元になる大きな要因の一つは、悪液質に陥ってしまうことによります。
悪液質は、栄養的なトラブルによるものだけではなく、全身に炎症が惹起されて起こることが知られています。
したがって、炎症の元となる成分のIL-6やTNF-αなどの産生を抑えることは、悪液質の対策に対し重要な役割を果たします。
アルテミシア アンヌアに含まれるアルテミシニンとデオキシアルテミシニンが炎症を鎮め痛みを抑える効果があることを示した論文を、２０２５年８月１４日にブログで紹介しました。
またアルテミシア アンヌアががんや悪性腫瘍を抱える犬猫の体調を改善してくれたことを報告したドイツの論文も紹介しました。
今回はアルテミシア アンヌアに含まれる新たに確認された１３のセスキテルペノイドを含む２６のセスキテルペノイドの全身抗炎症活性に関する論文を紹介します。
抗炎症作用、鎮痛作用、抗がん剤との協力作用、副作用軽減作用、放射線治療に対する効果の増強作用、免疫治療に対する効果の増強作用、がんや腫瘍細胞に対するフェロトーシスやアポトーシス作用、血管新生抑制作用などなど、がんや悪性腫瘍の治療にアルテミシア アンヌアの応用をしない理由が見つからないというのが私の印象です。
アルテミシア アンヌアを使ってみたいと考えている方は、白石までお気軽に問い合わせください。
アルテミシア・アンヌア（Qinghao）の地上部由来の構造的に多様なセスキテルペノイドとその顕著な全身抗炎症活性(2020)
Structurally diverse sesquiterpenoids from the aerial parts of Artemisia annua (Qinghao) and their striking systemically anti-inflammatory activities
ハイライト
アルテミシア・アンヌアの地上部分から、13の新しいセスキテルペノイドを含む26の構造的に多様なセスキテルペノイドは、3つのタイプに分類されました。
これらの構造は、NMR分光法、電子円形二色性計算、およびX線回折分析の組み合わせによって決定されました。
単離物の顕著な抗炎症活性は、それらの完全な合成と生合成のための有用なインスピレーションになる可能性があり、さらなる薬理学的調査のための良い足場を提供するでしょう。
要旨
13種類の新規セスキテルペノイド、アルテアノイドF-R（1～13）と13種類の既知類似体（14～26）が、アルテミシア アンヌアの乾燥させた地上部から単離されました。
これらの構造（絶対配置を含む）は、物理データ解析（HRESIMS、1Dおよび2D NMR、ECD）と、1、5、6、15、19、および23の結晶構造を組み合わせることで明確に決定されました。
単離された化合物のうち、1は珍しい11-オキサトリシクロ[6.2.1.04,9]ウンデカン-2-エン環構造を特徴とし、5は珍しい4,11-エーテル架橋三環式骨格を有し、6は炭素骨格の転位により形成された新規オイデスマン型セスキテルペノイドです。全ての分離株の全身性抗炎症活性は、LPS刺激を受けたRAW 264.7マクロファージにおけるPGE2、NO、TNF-α、およびIL-6産生に対する阻害効果を測定することにより評価されました。
さらに、いくつかの化合物の構造活性相関をまとめた本研究は、潜在的な抗炎症剤の発見のための新たな構造テンプレートを提供するものと考えられます。
はじめに
アルテミシア・アンヌア・L.（「Qinghao」としても知られる）は、伝統的な中国医学で血液から毒素を冷却して除去し、関節の炎症と発熱を取り除き、マラリア熱の再発を予防し、黄疸の治療に使用されています。
アルテミシア・アンヌアの植物化学研究は、テルペノイド、フラボノイド、クマリン、フェニルプロピオン酸、揮発性油を含む多数の天然産物の分離につながりました。
これらの化合物のいくつかは、抗マラリア、抗菌、抗寄生虫、解熱、免疫増強効果を有すると報告されている。セスキテルペノイドがアルテミシア・アンヌアの主な活性成分であることはよく認識されています。
構造的にユニークなセスキテルペノイドをさらに探すために、新しい炭素骨格を持つ5つの再配置されたカディナン型セスキテルペノイド、アルテアンノイドA-Eは、以前の研究でアルテミシア・アンヌアの地上部分から得られました。
新しい抗炎症剤の継続的な検索の一環として、13の新しい化合物（図1）を含む26の構造的に多様なセスキテルペノイドは、カディナン（1–5、7–21）、再配置されたオイデスマン（6、22）、およびオイデスマン（23–26）に分類され、この植物で分離され、同定されました。
それらの構造と絶対配置は、1Dおよび2D NMR分光法、電子円形二色法（ECD）、およびX線回折データ分析の組み合わせによって決定されました。
特に、化合物1は希少な11-オキサトリシクロ[6.2.1.04,9]ウンデカン-2-エン環系を持っており、このコアが植物由来の天然物で発見されたのはこれが初めてです。
化合物5は珍しい4,11-エーテル橋渡し三環系を持つのに対し、化合物6は炭素骨格の再配置によって形成された新しいユーデスマン型セスキテルペノイドです。
さらに、すべての分離株は、LPS刺激RAW 264.7マクロファージ中のPGE2、NO、TNF-α、およびIL-6レベルに対する抑制活性について評価されました。
表1に示すように、化合物11、12、15、21、および26は、4.1〜14.9μMの範囲のIC50値でPGE2産生を阻害しました。
化合物4、7、11、12、15、21、および26は、IC50値が22.1〜47.1μMのNO産生を阻害しました。
化合物3、11、12、15、21、および26は、IC50値が14.2〜39.9μMのTNF-αレベルを低下させました。
化合物3、4、7、8、11、12、15、および26は、11.8〜54.2μMの範囲のIC50値でIL-6産生を阻害することにより、抗炎症活性を示しました。
ここでは、これらの化合物の分離、構造解明、および生物学的活性について議論します。
結論
要約すると、13の新しいものを含む26の構造的に多様なセスキテルペノイドは、カディナネス（1–5、7–21）、再配置されたエウデスマネス（6、22）、エウデスマネス（23–26）の3つのタイプに分類され、有名な伝統的な漢方薬のQinghao（アルテミシア・アンヌアの地上部分）から同定されました。
それらの構造は、NMR分光法、電子円形二色性計算、およびX線回折分析の組み合わせによって決定されました。化合物1が前例のないものを持っていたことは言及する価値があります。