論文紹介、Artemisia annua L.から分離されたアルテミシニンとデオキシアルテミシニンは、動物モデルにおいて明確に鎮痛作用と抗炎症作用を促進する。

アルテミシア アンヌア（クソニンジン）の持つ鎮痛作用、抗炎症作用に関する論文を紹介します。

アルテミシア アンヌアから分離されたアルテミシニンとデオキシアルテミシニンは、動物モデルにおいて明確に鎮痛作用と抗炎症作用を促進する。

Artemisinin and deoxyartemisinin isolated from Artemisia annua L. promote distinct antinociceptive and anti-inflammatory effects in an animal model

要旨

抗マラリア活性で知られる Artemisia annua L. は、抗炎症作用の証拠を示しています。

以前、私たちの研究グループは、アルテミシニンとデオキシアルテミシニンを含む、植物から得られたセスキテルペンラクトン濃縮画分 (Lac-FR) の抗炎症および鎮痛効果を報告しました。

実験動物モデルで評価された単離化合物と Lac-FR の両方で、ホルマリン試験において、デオキシアルテミシニンは神経性疼痛 (56.55%) と炎症性疼痛 (45.43%) の両方を軽減しました。

これらの結果は、アルテミシニンの効果 (それぞれ 28.66% と 33.35% の軽減) よりも優れていました。

テイルフリック試験では、最大可能効果のパーセンテージ（%MPE）として報告された抗疼痛効果において、デオキシアルテミシニンは0.5時間ではモルヒネ（75.94%）と比較して低い抗疼痛効果（41.57%）を示しました。

1.5時間後、デオキシアルテミシニンのMPE（87.99%）はナロキソンによる中和なしにモルヒネ（47.55%）の効果を超えました。

2時間後に観察されたアルテミシニンのMPE（23.3%）は、オピオイド拮抗薬による中和なしにデオキシアルテミシニンよりも低かった。

Lac-FRとアルテミシニンは、それぞれ43.37%と48.19%の耳浮腫の軽減を示し、デオキシアルテミシニンの効果（33.64%）よりも高かった。

アルテミシニンは、インターロイキン-1ベータ（IL-1β）（48.23%）およびインターロイキン-6（IL-6）（44.49%）と比較して、腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）（76.96%）をより選択的に減少させました。

Lac-FRは、TNF-α（46.71%）およびIL-1β（45.12%）と比較して、IL-6減少においてより高い選択性（56.49%）を示しましたが、デオキシアルテミシニンはTNF-α（37.37%）を選択的に減少させました。

私たちの研究の結果は、単離されたラクトンがオピオイド系と関係がないことを示しています。

デオキシアルテミシニンは、アルテミシニンよりも高い鎮痛作用を示しました。

一方、アルテミシニンは炎症およびメディエーターのより高い減少を示し、より優れた抗炎症活性結果を示しました。

Abstract

Artemisia annua L., known for antimalarial activity, has demonstrated evidence of anti-inflammatory potential. Previously our research group reported the anti-inflammatory and antinociceptive effect of a sesquiterpene lactone-enriched fraction (Lac-FR) obtained from plant, containing artemisinin and deoxyartemisinin. Both the isolated compounds and Lac-FR evaluated on experimental animal models, in the formalin test showed that deoxyartemisinin reduced both neurogenic pain (56.55 %) and inflammatory pain (45.43 %). These findings were superior to the effect of artemisinin (reduction of 28.66 % and 33.35 %, respectively). In the tail flick test, the antinociceptive effect reported as a percentage of the maximum possible effect (%MPE), deoxyartemisinin showed a lower antinociceptive effect (41.57 %) compared to morphine (75.94 %) in 0.5 h. After 1.5 h, the MPE of deoxyartemisinin (87.99 %) exceeded the effect of morphine (47.55 %), without reversal with naloxone. The MPE of artemisinin (23.3 %) observed after 2 h was lower than deoxiartemisinin, without reversal with the opioid antagonist. Lac-FR and artemisinin demonstrated reductions in ear edema of 43.37 % and 48.19 %, respectively, higher than the effect of deoxyartemisinin (33.64 %). Artemisinin reduced tumor necrosis factor alpha (TNF-α) (76.96 %) more selectively when compared to interleukin-1beta (IL-1β) (48.23 %) and interleukin-6 (IL-6) (44.49 %). Lac-FR showed greater selectivity in IL-6 reduction (56.49 %) in relationship to TNF-α (46.71 %) and IL-1β (45.12 %), whereas deoxyartemisinin selectively reduced TNF-α (37.37 %). The results of our study indicate that the lactones isolated did not have relationship with the opioid system. Deoxyartemisinin showed a higher antinociceptive potential than artemisinin. Whereas, artemisinin showed a higher reduction of inflammation and mediators, with a better anti-inflammatory activity outcome.

がんや腫瘍を患う犬や猫の中で、既に手の施しようがない子たちの複数にアルテミシア アンヌア（クソニンジン）を与えましたが、明らかにつらさの軽減ができていることを感じていますが、これらの成分のおかげだと考えています。

その１例ですが、下顎に出血を伴う巨大な扁平上皮癌を抱える犬が、投与以後食欲が回復するとともに出血が減少し、亡くなる当日まで飼い主様の手を借りながらも自分で食べていたということを確認しております。