ジヒドロアルテミシニンに関する特許の紹介、その2

中央動物病院

04-2958-1211

〒350-1308 埼玉県狭山市中央4-24-4

診療時間:午前9時~12時/午後4時~7時 休診日:土曜日、日曜日

lv

ジヒドロアルテミシニンに関する特許の紹介、その2

STAFF BLOG

2025/01/22 ジヒドロアルテミシニンに関する特許の紹介、その2

アルテミシア アンヌア(クソニンジン)にはジヒドロアルテミシニンの類が複数含まれています。

ジヒドロアルテミシニンとは、アルテミシニンが2つくっついたもので、アルテミシニンよりもがんや悪性腫瘍を叩く力が強い(細胞障害性が高い)ものです。

アルテミシア アンヌア(クソニンジン)に含まれるジヒドロアルテミシニンの仲間には、ジヒドロアルテミシニック酸、ジヒドロアルテミシニックヒドロペルオキシド、ジヒドロアルテミシニック酸ヒドロペルオキシドなどがあり抗がん作用を示します。

このことも踏まえ、アルテミシニンやアルテスネートによる治療よりアルテミシア アンヌア(クソニンジン)による治療が良いと考えております。

ジヒドロアルテミシニンの仲間に関する特許(2008年) 「アルテミシニンの2量体誘導体、および抗癌療法における用途」 のさわりの部分を以下に示します。

アルテミシニンの二量体誘導体(=ジヒドロアルテミシニンの仲間たち)は、アルテミシニンの単量体よりもがんを叩く力が強く、ヒトのみでなく犬猫のがんや悪性腫瘍の治療にも効果が期待されます。

 

Description

本発明は、16位の炭素を介して結合した10−トリフルオロメチルアルテミシニンの二量体誘導体、および癌の治療におけるその使用に関する。

1992年に[Acta Pharmacol. Sin., 13, 541-3, (1992)]でアルテミシニン誘導体の細胞傷害特性が論証され、それによって、それらの化合物を抗癌剤として利用できる可能性が生じた。これに続き、アルテミシニンの二量体誘導体が、場合によってはアルテミシニンの単量体よりも高い細胞傷害活性を有することが明らかになった[J. Nat. Prod., 56, 849-56, (1993)、J. Nat. Prod., 60, 325-30, (1997)]。

このため、世界中のいくつかの研究チームが、新規なアルテミシニン二量体の調製を目的とする多くの研究を行った。これらの二量体の大半は、ジヒドロアルテミシニンのエーテル誘導体[Bioorg. Med. Chem., 5, 1257-65, (1997)]、または、代謝的により安定した非ケタールの類似体であって、ケタール官能基の環外の酸素原子がCH基(下式におけるX基)に置換された類似体[J. Med. Chem., 42, 4275-80, (1999)]のC10二量体、すなわち、10位の炭素を介して結合した二量体である。C16二量体も記載されている[J. Med. Chem., 44, 4688-95, (2001)]が、それらの一部は不安定であり、溶液中において、または室温での保管中において自然分解することが判明している。これらの種々のファミリーの式を以下に示す。

TOP