ジヒドロアルテミシニンに関する特許

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ジヒドロアルテミシニンに関する特許

STAFF BLOG

2025/01/16 ジヒドロアルテミシニンに関する特許

アルテミシニン類に関する特許は、世界中にものすごく多く存在します。

その一つを紹介いたします。

ジヒドロアルテミシニン製剤の舌下使用により、がんや悪性腫瘍その他の治療に供する特許です。

特許内容のさわりの部分のみ紹介します。

がん細胞は鉄を多く含有し、アルテミシニン類がその鉄と反応することによってがん細胞を破壊することができるということが大前提での特許であることから、アルテミシニン類のがんや悪性腫瘍に対する効果を知ることが出来ます。

そして、アルテミシア アンヌア(クソニンジン)は複数の形態のジヒドロアルテミシニンを含有しているため、犬猫のがんや悪性腫瘍に対し効果的であると考えられます。

 

 

Abstract

本発明は、腫瘍性疾患、ジストマ病、及びライム病の治療の医薬組成物であり、ジヒドロアルテミシニンを提供することができる化合物及び中鎖トリグリセリドを含み、経粘膜的舌下、口腔、又は経鼻送達、特に、スプレーにより処方した、医薬組成物を提供する。

また、前記組成物を含む送達器具を提供する。

Description

本発明は、医薬組成物、送達方法、送達器具及び癌の治療方法に関する。

また、本発明は、医薬組成物、送達方法、送達器具、並びにジストマ病及びライム病(ボレリオ症)の治療方法に関する。

植物クソニンジン(Artemesia annua)から分離することができるアルテミシニンは、マラリアの治療ためのものとして知られ、広範囲な癌、即ち、腫瘍、特に悪性腫瘍の治療にも効果的であることが示されている。

報告されている成功症例は以下の通りである:

Sing及びPanwar (Integrative Cancer Therapies, 5(4): 2006, 391-394)は、アルテムエーテルでの下垂体腺腫の治療を報告する。

Singh及びVerma (Archive of Oncology, 10(4): 2002, 279-280)は、アルテスネートでの喉頭扁平上皮細胞癌の治療を報告する。

Singh及びLai (Life Sciences, 70(2001) 49-56)は、ヒト乳癌細胞に対するジヒドロアルテミシニン及びホロトランスフェリンの選択毒性を報告する。

Rowen (Townsend Letter for Doctors and Patients, 2002年12月)は、乳癌、非ホジキンリンパ腫、非小細胞肺癌及び多発性皮膚癌を含む様々な癌の治療のためのアルテミシニンの使用の概要を提供する。

Efferthら(“Anti-malaria drug is also active against cancer”, Int. J. Oncology, 18; 767-773, 2001) は、55の癌株に対するアルテミシニンの活性を報告する。

アルテミシニンは、第一鉄と反応して遊離基を形成するそれらの性能のため:また、ほとんどの癌細胞は、高い鉄摂取率を有するため、広範囲な癌細胞に幅広い効果を有すると考えられている。

さらに、アルテミシニンは、肝吸虫、特に住血吸虫症の治療への有効性を示す。

Keiser及びMorson (Exp. Parasitol., 118(2), 2008: 228-37) は、肝吸虫症(肝蛭症)に対するアルテスネート及びアルテムエーテルの活性を報告する。

また、Keiserら(J. Antimicrobial Chemotherapy, 2006, 57, 1139-1145) は、アルテスネート及びアルテムエーテルが、有効な肝蛭症の薬剤(fasciolicides)であることを報告する。

Utzingerら(Curr Opin Investig Drugs, 2007 Feb 8(2), 105-16)は、マラリア原虫及びビルハルツ住血吸虫に寄生されたヒトへの治療のために有望な活性を有するアルテミシニンの使用、又は、腸内吸虫及び肝吸虫並びに癌細胞に対するアルテミシニンの使用を報告する。

最近の観測では、アルテミシニンがボレリア属の細菌であるライム病の病原体に対して活性を有することも見出した。

ボレリア・ブルグドルフェリは、米国においてライム病の主な原因であり、ボリレア・アフゼリ及びボレリア・ガリニは、大半のヨーロッパでの症例において、より一般的な薬剤である。

したがって、これら疾患の治療に使用される有効な医薬品には、アルテミシニン(artemesenin)由来の多数の化合物、元来クソニンジンから単離されるセスキテルペン・ラクトン・エンドペルオキシドがある(Woodrowら、 Postgrad. Med.J. 2005; 81:71-78)。

これらの化合物としては、半合成誘導体のアルテニモール、アルテスネート、アルテムエーテル及びアルテエーテル(アルテモチル)を挙げられる。

国際薬局方(Ph. Int., World Health Organisation)は、マラリアの治療用のもの(マラリアに対して活性)を多数挙げており:即ち、カプセル、錠剤、又は注射用製剤の形態のアルテムエーテル;カプセル又は錠剤の形態のアルテメセニン;注射用製剤としてのアルテエーテル;並びに錠剤の形態のアルテニモール及びアルテスネートの双方である。

一旦、体に取り入れられると、アルテミシニンは、ジヒドロアルテミシニンに変換されるため、これらの活性化合物は、ジヒドロアルテミシニンを生体内に供給する全てのものを含む。

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